CAS 148553-50-8 Qu'est-ce que la prégabaline ?

N ° CAS.:148553-50-8

Formule moléculaire : C8H17NO2
Poids moléculaire : 159,23

Qu’est-ce que la prégabaline ?

Prégabalineest un médicament antiépileptique, également appelé anticonvulsivant. Il agit en ralentissant les impulsions cérébrales qui provoquent des convulsions. La prégabaline affecte également les substances chimiques présentes dans le cerveau qui envoient des signaux de douleur à travers le système nerveux.

La prégabaline est utilisée pour traiter la douleur causée par la fibromyalgie ou les douleurs nerveuses chez les personnes atteintes de diabète (neuropathie diabétique), de zona (névralgie post-herpétique) ou de lésions de la moelle épinière.

La prégabaline est également utilisée avec d'autres médicaments pour traiter les crises partielles chez les adultes et les enfants âgés d'au moins 1 mois.

La prégabaline peut également être utilisée à des fins ex-répertoire dans ce guide de médicament.

Le caractère de la prégabaline

• Point de fusion : 194-196°C

• Rotation spécifique : D23+10,52°(c=1,06 dans l'eau)

• Point d'ébullition : 274,0 ± 23,0 °C (prévu)

• Densité : 0,997 ± 0,06 g/cm3 (prévu)

• Point d'éclair : 9 ℃

• Conditions de stockage : StChemicalbookoreatRT

• Solubilité Eau désionisée : ≥10 mg/mL

• Coefficient d'acidité (pKa) 4,23 ± 0,10 (prédit)

• Morphologie : Poudre Blanche

  
  

Les utilisations et les méthodes de synthèse de la Prégabaline

Utilisations : Nouveaux médicaments antiépileptiques

Introduction La prégabaline est un agoniste ou antagoniste des récepteurs de l'acide non gamma-aminobutyrique (GABA), un nouveau modulateur des canaux calciques qui bloque les canaux calciques dépendants de la tension et réduit la libération de neurotransmetteurs. Il est principalement utilisé en clinique pour la névralgie associée à la neuropathie périphérique diabétique Chemicalbook, à la névralgie post-herpétique et au traitement d'appoint des adultes souffrant de crises partielles, de trouble d'anxiété généralisée, de névralgie centrale (y compris la névralgie accompagnant une lésion de la moelle épinière, un accident vasculaire cérébral et la sclérose en plaques) et la fibromyalgie.

La prégabaline est principalement utilisée pour le traitement de la névralgie périphérique et le traitement d'appoint des crises partielles limitées.

Effets pharmacologiquesLa prégabaline a une forte affinité pour le site α2-δ (une sous-unité auxiliaire des canaux calciques voltage-dépendants) dans les tissus du système nerveux central, bien que le mécanisme d'action de la prégabaline ne soit pas entièrement compris. Cependant, les résultats du test Chemicalbook modifié sur la souris et les résultats de tests avec des composés structurellement similaires à la prégabaline (par exemple, la gabapentine) suggèrent que la liaison de la prégabaline au site α2-delta est associée à une suppression de la douleur et à des effets anti-épileptiques dans les modèles animaux. de prégabaline.

Le procédé de préparation pour préparer des capsules de prégabaline comprend les étapes suivantes.

(i) faire passer la matière première de prégabaline à travers un tamis de 30 mesh (ouverture de 600 μm) sur un granulateur à agitation, faire passer la matière première de prégabaline qui a passé le tamis de 30 mesh à travers un tamis de 60 mesh (ouverture de 250 μm) et un tamis de 80 mesh ( ouverture 180 μm) à son tour, en prenant la poudre de granulés de prégabaline qui a passé le tamis de 60 mesh et n'a pas dépassé le tamis de 80 mesh et mise de côté.

(ii) Passage du lactose sur le tamis à agitation tour à tour à travers un tamis de 80 mesh (ouverture 180 μm) et un tamis de 120 mesh (ouverture 120 μm), en prenant la poudre de granules de lactose qui ont traversé un tamis de 80 mesh et un Chemicalbook qui n'ont pas passé à travers un tamis de 120 mailles et réserver.

③ Tout d'abord, la poudre de granulés Premarin obtenue à l'étape ① (granulométrie D50 de 180 μm ~ 220 μm, granulométrie D90 de 250 μm ~ 280 μm) et le liant ont été bien mélangés sur le mélangeur à mouvement multidirectionnel, puis le lubrifiant et les granules de lactose. la poudre obtenue à l'étape ② (granulométrie D50 de 120 μm ~ 140 μm, granulométrie D90 de 160 μm ~ 180 μm) a été ajoutée. Enfin, les matériaux mélangés ont été remplis directement sur la machine de remplissage automatique de gélules pour obtenir des gélules de prégabaline.

La prégabaline, un traitement antiépileptique et contre la douleur neuropathique, est un nouveau médicament antiépileptique doté d'une structure moléculaire d'acide gamma-aminobutyrique et donc d'un effet antispastique, développé avec succès par Pfizer pour le traitement des névralgies périphériques ou en complément du traitement des crises partielles. . en décembre 2008, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé la prégabaline (nom commercial « Lirica ») pour le traitement de la névralgie périphérique (DPN) et de la névralgie post-herpétique (PHN), les deux formes les plus courantes de maladie urinaire. douleur neuropathique. La douleur neuropathique est l’un des syndromes douloureux chroniques les plus difficiles à traiter, caractérisé par des douleurs sourdes, brûlantes et lancinantes. La douleur neuropathique peut être déclenchée par de nombreuses causes, notamment le diabète, les infections (telles que le zona), le cancer et le SIDA.