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À quoi sert l'acide ursodésoxycholique?

2022-02-25

L'acide ursodésoxycholique est un cholélithiant couramment utilisé dans le service de gastro-entérologie, ainsi qu'un agent dissolvant de la cholélithiase, il peut donc être utilisé dans le traitement des calculs biliaires dans des circonstances normales, sur le principeque la vésicule biliaire a une fonction de contraction normale.


Lorsqu'il n'est utilisé que pour le traitement lytique, le traitement dure de 6 à 24 mois et la dose orale est de 10 ml par kg de poids corporel par jour. En outre, le médicament peut traiter les maladies hépatiques cholestatiques, telles que la maladie cholestatique primaire. cirrhose.Dans le même temps peut également traiter la gastrite de reflux biliaire, chaque fois 250 mg, une fois par jour, avant d'aller au lit par voie orale.


Ce produit est une poudre blanche ; Pas d'odeur, goût amer. Il est soluble dans l'éthanol mais insoluble dans le chloroforme. Il est soluble dans l'acide acétique et soluble dans la solution d'essai d'hydroxyde de sodium. Point de fusion Le point de fusion de ce produit est de 200 ~ 204℃. La boucle spécifique a été prise, pesée avec précision, dissoute avec de l'éthanol anhydrique et diluée quantitativement pour faire une solution contenant 40 mg pour 1 ml. La courbure spécifique est de +59,0 à +62,0.

Ce médicament peut favoriser la sécrétion d'acide biliaire endogène et réduire la réabsorption. Antagonise l'effet cytotoxique de l'acide biliaire hydrophobe et protège la membrane des cellules hépatiques. Dissolution du calcul de cholestérol ; Les gélules d'acide ursodésoxycholique ne doivent pas être prises en même temps que des médicaments tels que la calénine (cholestylamine), le caletipol (cholestylamine), l'hydroxyde d'aluminium et/ou l'hydroxyde d'aluminium trisilicate de magnésium, car ces médicaments peuvent se lier à l'acide ursodésoxycholique dans l'intestin, empêchant ainsi l'absorption. et affectant l'efficacité.


Les capsules d'acide ursodésoxycholique doivent être prises deux heures avant ou deux heures après la prise du médicament si le médicament ci-dessus doit être pris. La capsule d'acide ursodésoxycholique peut augmenter l'absorption de la cyclosporine dans le tractus intestinal. Les patients prenant de la cyclosporine doivent surveiller la concentration sérique de cyclosporine et ajuster la dose de cyclosporine si nécessaire. Dans certains cas, la capsule d'acide ursodésoxycholique réduira l'absorption de la ciprofloxacine.


1. Pharmacodynamie
L'acide ursodésoxycholique (AUDC) est l'isomère 7 de l'acide goosenodésoxycholique (acide biliaire primaire de la bile normale), qui possède les caractéristiques fonctionnelles suivantes :

(1) augmenter la sécrétion d'acide biliaire, entraîner une modification de la composition de l'acide biliaire et augmenter sa teneur en bile, ce qui est bénéfique pour l'effet biliaire.

(2) Peut inhiber la synthèse du cholestérol hépatique, réduire considérablement la quantité de cholestérol et d'ester de cholestérol dans la bile et l'indice de saturation en cholestérol, favorisant ainsi la dissolution progressive du cholestérol dans les calculs. L'UDCA favorise également la formation de complexes cristallins de cholestérol liquide, qui accélèrent l'excrétion et la clairance du cholestérol de la vésicule biliaire vers l'intestin.

(3) Détendez LE sphincter d'Oddi pour renforcer la vésicule biliaire.

(4) Réduire la graisse hépatique, augmenter l'activité de la catalase hépatique, favoriser l'accumulation de glycogène hépatique et améliorer la capacité d'anti-toxine et de détoxification du foie; Il peut également réduire la concentration de triacylglycérol dans le foie et le sang.

(5) Inhiber la sécrétion des enzymes digestives et des fluides digestifs.

(6) les résultats montrent également que l'UDCA dans les maladies hépatiques chroniques a un effet immunomodulateur, peut réduire de manière significative le type de cellule hépatique - l'expression des antigènes d'histocompatibilité des leucocytes humains (HLA), réduire le nombre d'activations des lymphocytes T.

Comparé à ce médicament, l'acide désoxycholique d'oie (CDCA) est fondamentalement le même en termes de mécanisme de dissolution des calculs et d'efficacité, mais la QUANTITÉ de CDCA est importante, la tolérance est légèrement médiocre, l'incidence de la diarrhée est élevée et il a certains toxicité pour le foie. Des données étrangères suggèrent que ce médicament possède également les caractéristiques suivantes :

(1) causé par la dissolution de l'effet de calcul plus rapide que le CDCA.

(2) Contrairement au CDCA, le poids du patient n'est pas un prédicteur du succès du traitement.

(3) Il existe des preuves que le taux de dissolution de ce médicament pour les calculs plus gros est supérieur à celui du CDCA.

(4) L'efficacité de ce médicament est dose-dépendante. Par conséquent, le CDCA a été rarement utilisé et ce médicament est recommandé comme premier choix pour le traitement des calculs biliaires de cholestérol.

2. Pharmacocinétique

Ce médicament est faiblement acide, qui est absorbé rapidement par diffusion passive après administration orale, et deux pics de concentration sanguine de médicament se produisent à 1 heure et 3 heures respectivement. Étant donné que seule une petite quantité de médicament pénètre dans la circulation systémique, la concentration sanguine de médicament est très faible. Le site d'absorption le plus efficace est l'iléon, qui a un environnement modérément alcalin. Après absorption, il se lie à la glycine ou à la taurine dans le foie et est évacué de la bile dans l'intestin grêle pour participer à la circulation entérohépatique.


L'acide lithocholique (LCA) a été converti par les bactéries en la même partie hydrolysée de l'UDCA dans l'intestin grêle, tandis que l'autre a été convertie par les bactéries en acide lithocholique (LCA), ce qui a ainsi diminué sa toxicité hépatique potentielle. L'effet thérapeutique de ce médicament était lié à la concentration du médicament dans la bile, mais pas à la concentration plasmatique. La demi-vie est de 3,5 à 5,8 jours, principalement excrétée dans les matières fécales, avec une petite quantité d'excrétion rénale. Il n'est pas clair si l'UDCA est excrété dans le lait maternel humain, car seule une petite quantité d'UDCA apparaît dans le sérum après administration orale, et donc de très petites quantités, même si l'UDCA peut être sécrétée dans le lait.


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